Mô tả

1. Thành phần

• Rabeprazol natri (dưới dạng Rabeprazol natri hydrat) 20mg.
• Tá dược vừa đủ (Magnesi oxyd, manitol, low substituted hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, sodium stearyl fumarate, ethylcellulose, titan dioxyd, acryl EZE, oxyd sắt vàng) 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Loét tá tràng hoạt động.
• Loét dạ dày lành tính hoạt động.
• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản dạng loét hoặc dạng bào mòn (GERD).
• Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản từ trung bình đến rất nặng.
• Hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác.
• Kết hợp với các thuốc kháng khuẩn thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Nên uống nguyên viên, không nên nhai hay nghiền nát thuốc. Uống thuốc trước khi ăn sáng hoặc trước khi đi ngủ.
• Người lớn/ người già:

– Loét tá tràng hoạt động: Uống 10 mg hay 20 mg x 1 lần/ ngày, trong 4 – 8 tuần.

– Loét dạ dày lành tính hoạt động: Uống 10 mg hay 20 mg x 1 lần/ ngày, trong 6 – 12 tuần.

– Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản dạng loét hoặc dạng bào mòn (GERD): Uống 10 mg hay 20 mg x  1 lần/ ngày, trong 4 – 8 tuần.

– Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Có thể sử dụng liều duy trì 10 mg hay 20 mg x 1 lần/ ngày.

– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản từ trung bình đến rất nặng: 10 mg x 1 lần/ ngày cho bệnh nhân không có viêm thực quản. Nếu triệu chứng không cải thiện sau 4 tuần, bệnh nhân cần được khám kiểm tra thêm.

– Hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác: Liều khởi đầu là 60 mg x 1 lần/ ngày. Có thể tăng liều lên đến 100 mg x 1 lần/ ngày hay 60 mg x 2 lần/ ngày. Một số bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison đã được điều trị liên tục đến một năm.

– Tiệt trừ Helicobacter pylori: Điều trị phối hợp trong 7 ngày được đề nghị như sau: Raxium 20 x 2 lần/ ngày + clarithromycin 500 mg x 2 lần/ ngày + amoxicilin 1 g x 2 lần/ ngày.

• Suy thận và suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hay suy gan.
• Trẻ em:

– Trẻ em ≥ 12 tuổi: An toàn và hiệu quả trong điều trị ngắn hạn GERD (dùng trong 8 tuần).

– Trẻ em < 12 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả trong điều trị ngắn hạn GERD chưa được thiết lập.

– Quá liều

• Liều uống tối đa không quá 60 mg hai lần mỗi ngày hoặc 160 mg một lần mỗi ngày.
• Do thuốc gắn kết nhiều vào protein huyết tương nên không dễ dàng để thẩm tách.
• Vì chưa có thuốc giải độc đặc hiệu nên trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc và các dẫn xuất benzimidazol.

5. Tác dụng phụ

• Những tác dụng không mong muốn thường thoáng qua và nhẹ hoặc trung bình, phù hợp giữa người lớn và thanh thiếu niên. Tác dụng không mong muốn được ghi nhận như sau:
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Thường gặp: Nhiễm trùng.
• Máu: Hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu.
• Miễn dịch: Hiếm gặp: Dị ứng (phù mặt, hạ huyết áp và khó thở, ban đỏ, phản ứng bóng nước và các phản ứng dị ứng thường biến mất sau khi ngưng thuốc).
• Chuyển hóa: Hiếm gặp: Chán ăn.
• Thần kinh trung ương:

– Thường gặp: Mất ngủ, đau đầu, chóng mặt.

– Ít gặp: Căng thẳng.

– Hiếm gặp: Trầm cảm.

• Mắt: Hiếm gặp: Rối loạn thị giác.
• Hô hấp:

– Thường gặp: Ho, viêm họng.

– Ít gặp: Viêm phế quản, viêm xoang.

• Tiêu hóa:

– Thường gặp: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đầy hơi.

– Ít gặp: Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi.

– Hiếm gặp: Viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác.

• Cơ xương:

– Thường gặp: Đau không đặc hiệu/ đau lưng.

– Ít gặp: Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp, gãy xương.

• Thận – niệu :

– Ít gặp: Nhiễm trùng đường niệu.

– Hiếm gặp: Viêm thận kẽ.

• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Mã ATC: A02BC04
• Raxium 20 với thành phần hoạt chất là rabeprazol natri, thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamin H2 nhưng ức chế sự tiết acid của dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Vì là một bazơ yếu nên rabeprazol nhanh chóng được hấp thu và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazol được chuyển thành dạng sulphenamid có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cystein có sẵn ở bơm proton.
• Sau khi uống một liều 20 mg rabeprazol natri, khởi phát của hiệu quả kháng tiết acid xảy ra trong vòng một giờ, với hiệu quả tối đa ở giữa hai và bốn giờ. 23 giờ sau liều rabeprazol natri đầu tiên, sự ức chế tiết acid cơ bản là 69% và sự ức chế tiết acid do thức ăn kích thích là 82% và thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazol natri tăng nhẹ khi lặp lại liều mỗi ngày, đạt tình trạng ức chế ổn định sau ba ngày. Khi ngưng thuốc, hoạt động tiết acid bình thường hóa sau 2 đến 3 ngày.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Raxium 20 là dạng viên nén bao tan trong ruột (không tan trong dạ dày). Rabeprazol được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 3,5 giờ và sinh khả dụng khoảng 52% sau khi uống liều 20 mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của rabeprazol và AUC tỷ lệ tuyến tính với các liều từ 10 mg đến 40 mg. Ngoài ra, sinh khả dụng cũng không tăng với liều lặp lại. Ở người khỏe mạnh, thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ) và độ thanh thải toàn cơ thể là 283 ± 98 ml/ phút. Không có tương tác lâm sàng với thức ăn. Thức ăn và thời gian dùng thuốc trong ngày không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
• Rabeprazol gắn kết nhiều vào protein huyết tương (khoảng 97%).
• Rabeprazol được chuyển hóa qua hệ thống cytochrom P450 của gan. Trong những nghiên cứu với microsom gan người cho thấy rabeprazol natri được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP450 (CYP2C19 và CYP3A4). Trong những nghiên cứu này với những nồng độ huyết tương người khác nhau, rabeprazol không cảm ứng cũng không ức chế CYP3A4. Khoảng 90% liều dùng được bài xuất trong nước tiểu dưới dạng chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết qua phân.
• Rối loạn chức năng thận: Những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, ổn định, được thẩm phân máu thường xuyên (độ thanh thải creatinin £ 5ml / min / 1,73 m2 ). AUC và Cmax ở những bệnh nhân này thấp hơn khoảng 35% so với người khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận cần thẩm phân máu, độ thanh thải của rabeprazol khoảng gấp hai lần của người khỏe mạnh.
• Rối loạn chức năng gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, sau một liều duy nhất 20 mg rabeprazol, AUC tăng lên gấp đôi và thời gian bán hủy của rabeprazol tăng lên 2 đến 3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau khi dùng 20 mg mỗi ngày trong 7 ngày, AUC chỉ tăng 1,5 lần và Cmax chỉ tăng 1,2 lần. Khả năng đáp ứng về dược lực học (kiểm soát pH dạ dày) ở hai nhóm là tương đương về mặt lâm sàng.
• Người già: Sự đào thải rabeprazol giảm nhẹ ở người già. Sau 7 ngày điều trị với 20 mg rabeprazol natri mỗi ngày, AUC tăng gần gấp đôi, Cmax tăng 60% và t½ tăng lên khoảng 30% so với người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, không có biểu hiện tích tụ rabeprazol.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao tan trong ruột.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.