Mô tả

1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa:

Thành phần hoạt chất: Doxycyclin hyclat tương đương doxycyclin khan 100 mg.

Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể, silic keo khan, magnesi stearat, vỏ nang cứng gelatin cỡ ‘2’.

2. Công dụng (Chỉ định)

Doxycyclin được chỉ định để điều trị: bệnh Brucella; bệnh tả do Vibrio choler; u hạt bẹn do Calymmatobacterium granulomatis; hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recurrentis; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum; “viêm phổi không điển hình” do Mycoplasma pneumoniae; bệnh do Rickettsia rickettsii; bệnh sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci; các bệnh Nicolas – Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis; viêm phổi do Chlamydia pneumoniae.

Doxycyclin cũng được chỉ định để dự phòng sốt rét do Plasmodium falciparum cho người đi du lịch thời gian ngắn đến vùng có chủng ký sinh trùng kháng cloroquin và/hoặc pyrimethamin – sulfadoxin.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều uống thích hợp thay đổi tùy theo tính chất và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Liều doxycyclin cho người lớn là 100 mg, ngày một lần hoặc ngày 2 lần khi nhiễm khuẩn nặng. Liều cho trẻ em trên 8 tuổi là 4 đến 5 mg/kg/ngày, chia thành 2 liều bằng nhau, cứ 12 giờ một lần trong ngày đầu, sau đó uống một nửa lượng này (2 đến 2,5 mg/kg), một lần duy nhất trong ngày.

Đối với bệnh nặng, uống liều 2 đến 2,5 mg/kg, cứ 12 giờ một lần.

Để dự phòng sốt rét ở người lớn, uống 100 mg, ngày một lần. Liệu pháp dự phòng bắt đầu 1 hoặc 2 ngày trước khi đến vùng sốt rét, tiếp tục uống hàng ngày, và 4 tuần sau khi rời vùng sốt rét.

Liều dùng trong suy thận: Mặc dù doxycyclin cũng thải trừ qua thận, người suy thận thường không cần giảm liều vì doxycyclin còn thải trừ qua gan, đường mật và đường tiêu hoá.

– Quá liều

• Quá liều cấp tính với kháng sinh là hiếm. Trong trường hợp quá liều, kết hợp rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.
• Lọc máu không làm thay đổi nửa đời huyết tương và do đó sẽ không có lợi trong điều trị các trường hợp quá liều.

4. Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn cảm với các tetracyclin, hoặc thuốc gây tê “loại cain” (ví dụ, lidocain, procain).
• Trẻ em dưới 12 tuổi.
• Bệnh nhân suy gan nặng.
• Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Các trường hợp cần ngừng sử dụng thuốc khi gặp phải:

• Thở khò khè đột ngột, khó thở, đau ngực, sốt, sưng mí mắt, sưng mặt hoặc môi, phát ban hoặc ngứa (đặc biệt trên toàn cơ thể).
• Phản ứng da nghiêm trọng như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson hoặc hội chứng hoại tử thượng bì do nhiễm độc, bong tróc da nghiêm trọng, phát ban hoặc ngứa (đặc biệt trên toàn cơ thể).
• Sốt, sưng hạch bạch huyết hoặc phát ban da. Đây có thể là các triệu chứng của hội chứng DRESS (Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân), có thể nghiêm trọng và đe dọa đến tính mạng.
• Đau đầu nặng kèm theo thay đổi thị lực và nhìn mờ hoặc nhìn đôi, hoặc mất thị lực. Mất thị lực vĩnh viễn đã được báo cáo.
• Viêm ruột gây rối loạn dạ dày, chán ăn, tiêu chảy kéo dài hoặc tiêu chảy ra máu.
• Viêm màng ngoài tim.

Các trường hợp phải thông báo cho bác sỹ, dược sỹ khi gặp phải:

• Viêm hoặc loét thực quản.
• Rối loạn về máu, do thay đổi về số lượng các tế bào máu. Các triệu chứng có thể bao gồm mệt mỏi, dễ bầm tím.
• Thiếu máu tan máu (số lượng tế bào hồng cầu thấp). Các dấu hiệu gồm có mệt mỏi, đau đầu, thở gấp khi tập luyện, chóng mặt kèm vàng da và/hoặc vàng mắt – Huyết áp thấp.
• Nhịp tim tăng.
• Nhức khớp hoặc cơ.
• Đau dạ dày và tiêu chảy.

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất như sau:

Thường gặp, ADR>1/100

• Tiêu hoá: Viêm thực quản.
• Khác: Biến màu răng ở trẻ em.

Ít gặp, 1/1000<adr<1 100<=”” span=””></adr<1>

• Da: Ban, mẫn cảm ánh sáng.
• Tiêu hoá: Buồn nôn, ỉa chảy.
• Máu: Giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Tại chỗ: Viêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp, ADR<1/1000

• Hệ thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ lành tính, thóp phồng ở trẻ nhỏ.
• Gan: Độc hại gan.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm Tetracyclin.

Mã ATC: A01AB22.

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả với 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây thay đổi ở màng bào tương. Doxycyclin có phạm vi kháng khuẩn rộng với vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm, và cả với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng với thành tế bào, như Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma Pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình, và Plasmodium spp., Doxycyclin không có tác dụng trị nấm trên lâm sàng. Trong các tetracyclin, doxycyclin ít độc với gan hơn và có lợi thế trong cách dùng thuốc, vì nồng độ huyết tương tương đương khi uống hoặc tiêm thuốc. Những thuốc ưa mỡ nhiều hơn như doxycyclin và minocyclin, có tác dụng mạnh nhất, tiếp theo là tetracyclin. Nói chung, tetracyclin có tác dụng với vi khuẩn Gram dương ở nồng độ thấp hơn so với vi khuẩn Gram âm. Lúc đầu, cả doxycyclin và tetracyclin đều có tác dụng với hầu hết các chủng Strep. pneumoniae, nhưng hiện nay, phế cầu kháng thuốc thường gặp ở nhiều vùng của Việt nam. Nhiễm Plasmodium falciparum ở Việt nam thường kháng nhiều thuốc như cloroquin, sulfonamid và các thuốc chống sốt rét khác, nhưng vẫn có thể dùng doxycyclin để dự phòng.

Kháng các tetracyclin: Vi sinh vật kháng với một tetracyclin thì cũng kháng với các tetracyclin khác. Escherichia coli và có thể cả những chủng vi khuẩn khác đã kháng các tetracyclin chủ yếu qua trung gian plasmid. Theo báo cáo ASTS (1997 – 1998), ở Việt nam, nhiều chủng vi khuẩn như E. coli, Enterobacter, Shigella flexneri, Salmonella typhi, Staphylococcus aureus đã kháng doxycyclin. Vì mức kháng cao của vi khuẩn, không thể dùng các tetracyclin để điều trị theo kinh nghiệm. Tuy vậy, các tetracyclin vẫn có hiệu quả trong những bệnh do Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Doxycyclin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (95% liều uống); hấp thu giảm khi dùng đồng thời chế phẩm sữa. Có thể uống doxycyclin 2 lần/ngày, vì thuốc có nửa đời dài (16 – 18 giờ). Đạt nồng độ huyết tương tối đa 3 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống 200 mg doxycyclin liều đầu tiên và nồng độ huyết tương duy trì trên 1 microgam/ml trong 8 – 12 giờ. Nồng độ huyết tương tương đương khi uống hoặc tiêm doxycyclin. Vì các tetracyclin dễ phức hợp với các cation hóa trị 2 hoặc hóa trị 3, như calci, magnesi, nhôm, nên các thuốc kháng acid và các thuốc khác có chứa các cation nói trên, cũng như thức ăn và sữa có chứa calci đều làm ảnh hưởng đến hấp thu doxycyclin.

Doxycyclin phân bố rộng trong cơ thể vào các mô và dịch tiết, gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt. Thuốc tích lũy trong các tế bào lưới – nội mô của gan, lách, và tủy xương, và trong xương, ngà răng, và men răng chưa mọc.

Phần lớn các tetracyclin thải trừ chủ yếu qua thận, mặc dù tetracyclin cũng được tập trung ở gan và thải trừ qua mật vào ruột, và chúng lại được tái hấp thu một phần qua sự tái tuần hoàn ruột – gan. Có sự khác biệt quan trọng trong trường hợp doxycyclin là doxycyclin không thải trừ giống như các tetracyclin khác, mà thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan), thứ yếu qua nước tiểu (qua thận), và không tích lũy nhiều như các tetracyclin khác ở người suy thận, do đó là một trong những tetracyclin an toàn nhất để điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh này.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: viên nang cứng.

Mô tả: Viên nang cứng màu xanh bên trong chứa bột màu vàng.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nang.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Brawn Laboratories Limited.